问：第六章 作用于胆碱受体的药物
- 答：胆碱受体激动药可直接与ACh受体结合，产生与ACh相似的作用。根据所结合的受体的不同可分为M、N胆碱受体激动药，M胆碱受体激动药和N胆碱告洞受体袜如枯激动药。
一、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱 ACh
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
毛果芸香碱又名 匹鲁卡品
【体内过程】
1%毛果芸香碱滴眼液滴眼后，易透过角膜，10～30min开始缩瞳，75min降眼压作用达到高峰，可维持4～8h。调节痉挛作用约维持2h。
【药理作用及其作用机制】
1、眼睛 可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。
（1）缩瞳：毛果芸香碱可激动 瞳孔括约肌 的M受体使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
（2）降低眼内压：通过缩瞳使虹膜向瞳孔中心拉动，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大。房水易于经滤帘流入巩膜静脉窦进入血液循环，使眼内压降低。
（3）调节痉挛：毛果芸香碱能激动环状肌上的M受体，使环状的睫状肌向瞳孔方向收缩，是悬韧带放松，晶状体变凸，从而屈光度增加，适合于看近物，而远物模糊，称之为调节痉挛。
2、腺体 毛果芸香碱激动腺体的M受体，促进其分泌。尤其以汗腺和唾液腺最为明显。
【临床应用】
1、青光眼 青光眼分为闭角型青光眼和开角型青光眼。前者因前房角间隙狭窄，后者因滤帘和巩膜静脉窦变化而变硬。
2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
3、其他
【不良反应及其注意事项】
滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔后被吸收。
三、N胆碱受体激动药
烟碱 橡渣
洛贝林
胆碱受体阻断药是一类能与
一、M胆碱受体阻断药
三、N胆碱受体阻断药
问：M，N胆碱受体激动药和阻断剂的区别
- 答：M胆碱受体激动药 1.胆碱酯类: 、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 2.类: 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受银凳核体有NN和NM两种亚型。由于作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 M胆碱受体阻断药 1.和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药：季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌锋掘仑西平、粗迅Tripitamine、达非那新 N胆碱受体阻断药 1.神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 2.骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药
问：M,N胆碱受体激动药功能有哪些
- 答：【考讯】本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效谈判氏应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。乙酰胆碱冲哗是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。【药理作用】1.M样作用：静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。医学，教育网 搜集整理舒张血管可能是含散激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子所致。2.N样作用：剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与节的来源相同，受交感神经节前纤维支配），使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和能神经双重支配的，通常是其中一种占优势。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱的化学结构和作用都与Ach相似，能直接激动M和N受体，也可能促进胆碱能神经末梢释放Ach而发挥间接作用。可用于手术后腹气胀和尿潴留。副作用较多，加以对它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治疗，引起缩瞳以降低眼内压。
